V posledním vydání jsme se zabývali Sativexem – prvním léčebným přípravkem z konopí, který může být předepisován pacientům i v České republice. Druhým a mnohem mladším takovým přípravkem je Epidyolex.
Opět připomenu, že existence léčivého přípravku je pro nás velice užitečná, protože vyrobí-li farmaceutická firma léčivo, znamená to, že doložila velké množství údajů o jeho účinnosti a bezpečnosti, o nežádoucích účincích, lékových interakcích, ale i o kontraindikacích. A nejen to.
Pojďme se tedy společně podívat na druhé registrované léčivo v České republice z konopí. Jeho hlavní aktivní látkou je nám dobře známý kanabidiol (CBD). Nazývá se Epidyolex, z čehož je zřejmé, že se jedná o léčivo určené k léčbě epilepsie. Na severoamerickém trhu se prodává pod označením Epidiolex, v českém názvu je upravená koncovka.
Obsažené látky
Epidyolex je čirý, bezbarvý až žlutý olejový roztok, který se odměří a podá do úst přiloženou injekční stříkačkou. Obsahuje kanabidiol v sezamovém oleji. Na seznamu pomocných látek nás zaujme, že přípravek, který je určen i pro děti, obsahuje rovněž alkohol.
Epidyolex je vhodný k pomocné léčbě určitých druhů epileptických záchvatů u pacientů od dvou let věku.
V lahvičce je celkem 100 mililitrů přípravku a jeden mililitr obsahuje 100 miligramů CBD (dohromady tedy 10 000 mg v jednom balení) extrahovaného z rostliny. A pak že u nás nelze v praxi používat extrakty!
Komu je Epidyolex určen
Epidyolex je registrován pod označením „léčivé přípravky pro vzácná onemocnění“ mezinárodní farmaceutickou společností GW Pharma. Přípravek je vhodný k pomocné léčbě určitých druhů epileptických záchvatů (záchvaty s Lennox-Gastautovým syndromem nebo syndromem Dravetové) u pacientů ve věku dvou let a starších. Zde můžeme pod čarou vyčíst, že CBD je vysoce bezpečné, když jej lze podávat v těchto případech i dětem.
Předepisuje se na běžný elektronický recept. Pojišťovna na tento přípravek bez požádání nepřispívá (více k této problematice viz článek o Sativexu v minulém vydání).
Co se dozvídáme o CBD
Bezpečnost a účinnost kanabidiolu u pacientů starších 65 let dosud nebyly touto společností stanoveny.
Zdroj: unsplash.com
Společnost uvádějící tento přípravek na seznam léčiv pro epilepsii píše, že obecně je u starších pacientů zapotřebí volit dávky s opatrností, začínat na dolní hranici rozmezí dávek a brát v úvahu vyšší četnost snížení funkce jater, ledvin nebo srdečních funkcí a současného onemocnění nebo jiné souběžné léčby.
CBD lze podávat pacientům s lehkou, středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin bez úpravy dávkování. S léčbou pacientů v konečném stadiu onemocnění ledvin nejsou žádné zkušenosti. Není známo, zda je CBD odstranitelné dialýzou, takže pozor u pacientů, kterým selhávají ledviny.
Čeho si všímat dále
U pacientů s lehkou poruchou funkce jater není úprava dávky CBD nutná. Opatrnosti je ale potřeba u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater. U těch se doporučuje nižší počáteční dávka, pak se má počkat na odezvu organismu a poté dávku postupně zvyšovat do objevení léčebných účinků.
Epidyolex je registrován pod označením „léčivé přípravky pro vzácná onemocnění“
Zároveň je zapotřebí pečlivě sledovat koncentrace jaterních enzymů. Hladiny jaterních enzymů se mají měřit v intervalech jeden měsíc, tři měsíce a šest měsíců po zahájení léčby Epidyolexem a pak v pravidelných intervalech nebo podle klinické indikace.
Po změně dávky kanabidiolu na dávku vyšší než 10 mg/kg/den nebo po změně léčivých přípravků (či při změně nebo zvýšení jejich dávky), o kterých je známo, že mají vliv na játra (např. léčiva s účinnou látkou valproát a klobazam), se má příslušné sledování zopakovat.
Lékové interakce s CBD
Léčiva obsahující účinné látky, jako jsou karbamazepin, enzalutamid, mitotan či třezalka tečkovaná a produkty z ní, mohou v případě, že jsou podávány současně s CBD, způsobit snížení plazmatické koncentrace kanabidiolu i jeho metabolitu. Tyto změny mohou vést ke snížení účinnosti CBD a může být potřeba dávku CBD navýšit.
Další interagující léčivo s CBD je fenytoin. Fenytoin má úzký terapeutický index (to znamená, že malá odchylka v dávce může způsobit velký nežádoucí účinek). Proto je nutné při zahájení podávání CBD v kombinaci s fenytoinem postupovat opatrně, a pokud se objeví potíže se snášenlivostí, je třeba zvážit snížení dávky fenytoinu.
Americká verze přípravku s mírně odlišným názvem.
U léčiv, která obsahují účinnou látku lamotrigin, může dle studií provedených s tímto léčivem v interakci s CBD dojít ke zvýšení hladin lamotriginu, načež by pacientovi hrozilo předávkování. Podobné zvýšení vykazovala i léčiva s účinnou látkou theofylin nebo tizanidin.
Podání účinných látek bupropion, efavirenz, diflunisal, propofol, fenofibrát, gemfibrozil, morfin, lorazepam, repaglinid, warfarin spolu s CBD vede ke zvýšené hladině těchto léčiv a pacient může mít nežádoucí účinky z předávkování. Jejich projevy se lék od léku budou lišit (každý lék má zpravidla svou vlastní škálu nežádoucích účinků).
Ospalost a útlum
CBD může způsobovat ospalost a útlum, které se častěji vyskytují na začátku léčby a v průběhu léčby se mohou zmírňovat. Další látky tlumící centrální nervovou soustavu, včetně alkoholu, mohou účinky ospalosti a útlumu zvyšovat.
I když příjem alkoholu u pacienta vyloučíme, je potřeba nezapomenout na alkohol obsažený v Epidyolexu (v každém mililitru je ho 79 mg, tedy 7,9 %) a mít na paměti, že v jeho důsledku se děti mladší šesti let mohou cítit ospale či vykazovat změny v chování. Obsah alkoholu je třeba vzít v úvahu také v těhotenství a u vysoce rizikových skupin, jako jsou pacienti s onemocněním jater.
Zmíněná ospalost a útlum je důvodem, proč by kanabidiol mohl mít vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pacienty je třeba poučit, aby neřídili a neobsluhovali stroje, dokud nebudou mít s přípravkem dostatečné zkušenosti, aby mohli posoudit, zda má na jejich schopnosti nepříznivý vliv.
Předávkování a zneužití
Výrobce se vyjadřuje též k dávce, a to následovně: U zdravých dospělých subjektů, kterým byla podána jednorázová dávka 6 000 miligramů CBD (což by znamenalo vypít najednou dvanáct balení běžných 5% CBD kapek), byly hlášeny mírný až středně závažný průjem a ospalost.
Ve srovnání s dronabinolem (syntetickým THC) a alprazolamem je potenciál zneužívání kanabidiolu nízký.
To odpovídá dávce vyšší než 85 mg/kg u dospělého o tělesné hmotnosti 70 kilogramů. Tyto nežádoucí účinky po dokončení studie odezněly.
K problematice zneužívání se uvádí, že v jedné studii potenciálu zneužívání u člověka vyvolalo akutní podání kanabidiolu dospělým rekreačním uživatelům drog bez závislosti v terapeutických a vyšších dávkách malé reakce na pozitivní subjektivní kritéria, jako je obliba léku a opětovné užití léku. Ve srovnání s dronabinolem (syntetickým THC) a alprazolamem je potenciál zneužívání kanabidiolu nízký.
Pozor na kombinace!
Jak vidíme, výčet nejrůznějších údajů a postřehů ohledně CBD ve formě Epidyolexu není krátký. Nabádá nás to k určité opatrnosti, zvláště když se CBD kombinuje s určitými léčivy. Nezanedbatelným faktorem je zde jako vždy i náš zdravotní stav. Proto si pojďme společně popřát nejen pevné zdraví, ale i hodně vytrvalosti v předsevzetích, která nám zdraví spoluutvářejí.
Zdroj: „Epidyolex: Summary of Product Characteristics.“
Text: Veronika Prokešová, ústavní farmaceutka ve Fakultní nemocnici Motol v Praze.
Zajímá vás více? Spoustu inspirativního čtení najdete ve 13. vydání magazínu Konopí, které je právě k dostání v novinových stáncích a vybraných pobočkách České pošty po celé republice. Časopis si lze i výhodně předplatit.
Starší čísla stejně jako to aktuální si můžete pohodlně objednat v internetovém obchodě legalmarket.cz, na webu www.send.cz nebo v elektronické podobě na alza.cz.
