V minulém čísle jsme si blíže představili dva z nejčastějších konopných terpenů: beta-karyofylen a myrcen. Nyní budeme pokračovat dalšími významnými představiteli této skupiny látek.
Prvním z nich je humulen, nazývaný též alfa-karyofylen. U mnohých odrůd konopí a chmelu tvoří hlavní složku silice (jeho název je odvozený od latinského pojmenování chmelu Humulus). Kromě toho se vyskytuje například i v šalvěji, ženšenu anebo hřebíčku.
Humulen proti zánětům
Rostliny s obsahem humulenu se v tradiční medicíně používají často jako sedativa, ale tato vlastnost nebyla u čisté látky zatím potvrzena. Na druhé straně existuje mnoho důkazů o jeho protizánětlivé aktivitě.
Přestože je humulen strukturou podobný beta-karyofylenu, nepatří mezi aktivátory receptoru CB2. Mechanismus působení není zatím úplně objasněný, pravděpodobně ovlivňuje hned několik faktorů zánětu, což vede k jeho vysoké účinnosti srovnatelné s kortikosteroidy.
V přírodě nejčastěji se vyskytujícím terpenem je alfa-pinen.
Díky schopnosti tlumit vylučování hlenu v plicích a nízké toxicitě je humulen ideálním kandidátem na použití v terapii zánětlivých onemocnění dýchacích cest.
Výzkum protinádorové aktivity tohoto terpenu přináší o něco méně jasné výsledky. Experimenty na různých typech rakovinných buněk naznačují schopnost humulenu zastavit jejich růst, ale u jedné linie buněk rakoviny tenkého střeva byl pozorován nárůst hladiny prozánětlivé látky známé jako IL-8, což by mohlo způsobit zhoršení nemoci. Humulen a látky od něj odvozené se v současnosti intenzivně zkoumají, proto je možné, že následující studie přinesou vysvětlení tohoto jevu.
Silné účinky alfa-pinenu
V přírodě nejčastěji se vyskytujícím terpenem je alfa-pinen, protože ho ve velkém množství produkuje většina jehličnatých stromů. V některých odrůdách konopí, kupříkladu v kultivaru Bubba Hash, představuje dominantní složku silice.
V tradiční čínské medicíně se používá olej z borovicového jehličí, tvořený převážně alfa-pinenem, na léčbu některých typů nádorů. Toto využití do jisté míry podporují moderní výzkumy, například u myší se zhoubným melanomem snížila injekční aplikace malých dávek alfa-pinenu výrazně počet metastáz, a to bez doprovodných toxických efektů.
Alfa-pinen je rovněž nositelem silně protizánětlivého účinku. Přestože se sám na receptory CB1 a CB2 neváže, byly z něj připraveny syntetické CB2 aktivátory SR-144,528 a HU-308.
Alfa-pinen se obvykle aplikuje lokálně na kůži (zejména v oblasti kloubů) či sliznice (například kapky do nosu). Ve velkých dávkách, u dětí nebo u citlivých jedinců, může způsobovat podráždění, proto je především u koncentrovaných přípravků namístě zvýšená opatrnost.
Uklidňující a antibakteriální
Alfa-pinen má prokázanou anxiolytickou (potlačující úzkost) aktivitu, která se projevuje i při inhalačním podání. Mechanismus tohoto účinku je do velké míry podobný jako u nejčastěji používaných sedativ, benzodiazepinů (například Xanax), na rozdíl od nich však nezpůsobuje závislost a ve vyšších dávkách nepůsobí tlumivě, ale naopak povzbudivě.
Jelikož se mírně kumuluje v organismu, může jeho uklidňující efekt přetrvávat několik dní. Ačkoli zatím neexistují relevantní studie, které by toto tvrzení podpořily, je možné, že alfa-pinen dokáže regulovat nepříznivé psychické účinky vyvolané THC. Už za časů starého Říma se jako protilék proti „šílenství“ způsobenému požitím konopí doporučovaly piniové ořechy.
Rostliny s obsahem humulenu se v tradiční medicíně používají často jako sedativa.
Experimenty na myších poukazují na mimořádně zajímavé působení tohoto terpenu proti ztrátě paměti, za které pravděpodobně vděčí schopnosti zvyšovat hladinu acetylcholinu (při demenci je množství této látky v mozku trvale snížené).
Za zmínku nepochybně stojí schopnost alfa-pinenu rozšiřovat průdušky, ale především jeho silné antimikrobiální působení, a to i vůči některým bakteriím rezistentním na antibiotika (například multirezistentní zlatý stafylokok neboli MRSA).
Beta-pinen na deprese a bolest
Beta-pinen se strukturou, rozšířením v přírodě i účinky podobá alfa-pinenu, ale je nestabilnější a na vzduchu se snadno mění na jiné látky, hlavně myrteol a pinokarveol. V rostlinách konopí se nachází o něco méně často než alfa-pinen. Pozornost si zaslouží jeho antidepresívní působení, které je podobně jako u syntetických léčiv zprostředkované zejména ovlivňováním serotoninového systému.
Neobvyklý je účinek tohoto terpenu na bolest. Podle jedné studie sice bolest u pokusných zvířat tlumil, pokud byl podaný samostatně, ale při kombinaci s morfinem se analgetický efekt obou látek vytratil. Proto se dá předpokládat, že beta-pinen ovlivňuje také opiátové receptory.
Terpinolen proti bolesti a zánětům
Další skupinou monoterpenů vyskytujících se v konopí jsou terpineny. Celkově jsou známy čtyři (alfa, beta, gama, delta), jediný beta-terpinen nemá v přírodě žádný jiný známý zdroj. Konopí nejčastěji obsahuje delta-terpinen, známý i pod názvem terpinolen. V některých odrůdách, například Durban Poison, může tvořit dominantní složku silice.
Už ve starém Římě se jako protilék na „šílenství“ způsobené konopím doporučovaly piniové ořechy.
Z jiných rostlin je typický třeba pro smrky, borovice, kajeput střídavolistý neboli čajovníkový strom (tea tree) či šeřík. Nejenže má terpinolen sám o sobě výrazný protizánětlivý a analgetický účinek, ale také zvyšuje účinnost některých běžně používaných antiflogistik, například diklofenaku (umožnuje podávat nižší dávky) nebo indomethacinu (zlepšuje jeho průchod kůží při současném lokálním podání).
Terpinolen má při perorálním či inhalačním podání sedativní účinky, a i když je jeho toxicita mimořádně nízká, vnitřní užívání vyšších dávek koncentrovaných přípravků se nedoporučuje. Díky vynikajícím antibakteriálním a antioxidačním vlastnostem se přidává jako stabilizátor do kosmetiky či potravin.